APAF-1抑制剂化合物

摘要

式(I)的2,5-哌嗪二酮衍生物是细胞凋亡肽活化因子1(Apaf-1)抑制剂，因此其可用作活性药物成分，以预防和/或治疗与细胞凋亡增加相关的病理学和/或生理学疾病。

主权项

一种式 (I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中：R1选自‑(CH₂)_0‑3‑芳基和‑(CH₂)_0‑3‑杂芳基，R2选自‑(CH₂)_0‑3‑芳基、‑(CH₂)_0‑3‑杂芳基和‑(CH₂)_1‑2‑CH(芳基)₂，R3 选自‑C_1‑5 烷基、‑(CH₂)_1‑3‑杂环、‑(CH₂)_1‑3‑芳基和‑(CH₂)_1‑3‑杂芳基，R4 选自‑H、‑(CHR7)_1‑3‑CO‑NR5R6、‑(CHR7)_1‑3‑CO‑OR5和‑(CH₂)_1‑3‑CO[NCHR7CO]_mNH₂，n是1；m是1；R5和R6独立地选自‑H、‑C_1‑5 烷基和‑(CH₂)_0‑3‑芳基，R7 选自‑H和‑C_1‑5 烷基，其中C_1‑5 烷基和杂环基任选地由一个或几个OR5取代，其中芳基和杂芳基任选地由一个或几个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CF₃、OR5和NO₂，在R2是2‑(4‑氟苯基)乙基、R4是‑CH₂‑CO‑NH₂且n是1的条件下，然后：‑ 如果R1是2‑(4‑氟苯基)乙基，R3不是2‑(4‑甲氧基苯基)乙基，2‑(2‑吡啶)乙基或2‑(2,4‑二氯苯基)乙基，及‑ 如果R1是2‑(2,4‑二氯苯基)乙基，R3不是2‑(4‑甲氧基苯基)乙基或2‑(2‑吡啶)乙基。