发明名称 水溶性抗肿瘤化合物
摘要 本发明涉及如式(Ⅰ)所示的水溶性抗肿瘤化合物,本发明还涉及所述化合物的制备方法及其用于制备抗肿瘤药物的用途。通过本发明的修饰方式可以得到水溶性好的稳定的紫杉醇类、喜树碱类等抗肿瘤化合物前药,克服由于溶剂或辅料原因导致的副作用。Drug-Linker-FG (I)。
申请公布号 CN104370862A 申请公布日期 2015.02.25
申请号 CN201310350053.1 申请日期 2013.08.13
申请人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 发明人 刘克良;冯思良;陈坤成;郭晓鹏;孟庆斌;周宁
分类号 C07D305/14(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I;C07K5/068(2006.01)I;C07K5/062(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D305/14(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 刘向昕
主权项 式(Ⅰ)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,Drug‑Linker‑FG(I)其中,Drug为含有羟基或氨基等基团的难溶性抗肿瘤药物去掉羟基或氨基中的H后剩下的基团;FG为特定的亲水性基团,例如亲水性氨基酸、铵盐、羧酸盐、多羟基化合物如糖等;Linker为具有特定结构的连接臂,用以通过化学可行的键将Drug和FG连接起来形成前药分子。
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