| 发明名称 |
一种制备培西加南的方法 |
| 摘要 |
本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种制备培西加南的方法。本发明的具体步骤为：A）通过液相法合成二肽片段Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH；B）采用固相合成法，以氨基树脂为起始树脂，按照培西加南主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中7、8位，10、11位和21、22位氨基酸偶联采用二肽片段Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH偶联；C）肽树脂裂解，纯化，冻干后得到培西加南。本发明提供了一种合成效率高、成本低、同时还能避免两个赖氨酸偶联不完全产生的缺失肽杂质，适合规模化生产的培西加南的合成工艺。 |
| 申请公布号 |
CN104356221A |
申请公布日期 |
2015.02.18 |
| 申请号 |
CN201410573721.1 |
申请日期 |
2014.10.24 |
| 申请人 |
杭州阿德莱诺泰制药技术有限公司 |
发明人 |
沈柯;刘霁莉;周亮;杨东晖;路杨 |
| 分类号 |
C07K14/46(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07K14/46(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种制备培西加南的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1，通过液相法合成二肽片段Fmoc‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑OH；步骤2，采用固相合成法，以氨基树脂为起始树脂，按照培西加南主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中7、8位，10、11位和21、22位氨基酸偶联采用二肽片段Fmoc‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑OH偶联；步骤3，肽树脂裂解，纯化，冻干后得到培西加南。 |
| 地址 |
310018 浙江省杭州市经济技术开发区6号大街452号 |
