4-氨基-3-喹啉甲腈衍生物的制备方法

摘要

本发明揭示了一种4-氨基-3-喹啉甲腈衍生物(I)的制备方法，其制备步骤是3，4-双取代苯胺(II)与原甲酸三乙酯(III)及丙二腈(Malononitrile，IV)经缩合环化反应得到4-氨基-3-喹啉甲腈衍生物(I)。4-氨基-3-喹啉甲腈衍生物是具有3-腈基喹啉母核结构的抗肿瘤药制备的重要中间体，且其制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

主权项

一种4‑氨基‑3‑喹啉甲腈衍生物(I)的制备方法，其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：3,4‑双取代苯胺(II)与原甲酸三乙酯(III)及丙二腈(IV)经缩合环化反应得到4‑氨基‑3‑喹啉甲腈衍生物(I)，其中所述4‑氨基‑3‑喹啉甲腈衍生物(I)中的6‑位取代基X和7‑位取代基Y独立选自‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OH、‑SH、‑NO、‑NO₂、‑NH₂、‑COH、‑COOH、‑CN、‑CF₃、‑OCF₃、‑R₁、‑OR₁、‑SR₁、‑NHR₁、‑NR₁R₁、‑SO₂R₁、‑SO₃R₁、‑R₂OH、‑R₂OR₁、‑R₂NH₂、‑R₂NHR₁、‑R₂NR₁R₁、‑NHR₃OH、‑NR₁R₃OH、‑NHR₃OR₁、‑NR₁R₃OR₁、‑OR₃OH、‑OR₃OR₁、‑OR₃NH₂、‑OR₃NHR₁、‑OR₃NHR₁R₁、‑OCOR₁、‑NHCOR₁、‑NHCONHR₁、‑OR₃COR₁、‑NHR₃COR₁、‑COR₁、‑COOR₁、‑CONHR₁、‑CONR₁R₁、‑R₂COH、‑R₂COR₁、‑R₂COOH、‑R₂COOR₁、‑R₂CONH₂、‑R₂CONHR₁、‑R₂CONR₁R₁、‑R₂OCOR₁、‑R₂OCONH₂、‑R₂OCONHR₁、或者‑R₂OCONR₁R₁，其中所述基团R₁独立选自1‑6个碳原子的烷基、2‑6个碳原子的链烯基和2‑6个碳原子的链炔基或3‑10个碳原子的环基R₄的一价基团；所述基团R₂独立选自1‑6个碳原子的烷基、2‑6个碳原子的链烯基和2‑6个碳原子的链炔基的二价基团；所述基团R₃独立选自2‑6个碳原子的烷基的二价基团，其中所述环基R₄独立选自被1‑6个碳原子的烷基所取代的环烷基或杂环烷基、1‑4个碳原子的烷基所取代的芳香基、杂芳香基、稠环芳香基、稠环杂芳香基；所述杂环烷基中的杂原子独立选自氮、氧或硫。