Rivaroxaban preparation method based on the use of DMT-MM-based condensation agents

摘要

Předmětem předloženého řešení je způsob přípravy rivaroxabanu vzorce 1 přímou kondenzační reakcí karboxylové kyseliny vzorce 3a s aminem vzorce 9 nebo solí tohoto aminu vzorce 9.HA pomocí kondenzačních činidel obecného vzorce 10 nebo směsí činidel obecných vzorců 11 a 12. S výhodou lze jako kondenzační činidlo využít DMT-MM vzorce 14, který je dobře komerčně dostupný. Kondenzační reakce vede v jednom syntetickém kroku k rivaroxabanu vzorce 1, který je izolován z reakční směsi ve vysokém výtěžku a ve vysoké kvalitě splňující kritéria uplatňována pro farmaceutické substance.