发明名称 |
作为PDE10抑制剂的三唑并化合物 |
摘要 |
本发明提供式(Ia)和(Ib)的化合物,其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>如在说明书和权利要求中定义,以及其生理上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。<img file="DDA0000618222070000011.GIF" wi="1240" he="288" /> |
申请公布号 |
CN104364249A |
申请公布日期 |
2015.02.18 |
申请号 |
CN201380027925.9 |
申请日期 |
2013.05.27 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
亚历山大·弗洛尔;卡特里·格勒布科茨宾登;贝恩德·库恩;克里斯蒂安·勒纳;马库斯·鲁道夫;赫维·舍夫豪泽 |
分类号 |
C07D403/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/06(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
贺卫国;柳春琦 |
主权项 |
式(Ia)或(Ib)的化合物<img file="FDA0000618222050000011.GIF" wi="1393" he="302" />其中B是C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑亚烷基,C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>‑亚烯基,C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>‑亚炔基,C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>‑环烷基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>,独立地选自氢,任选地由C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>‑环烷基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基;C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑羟烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷氧基烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基,C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>‑环烷基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的氮原子一起,形成氮杂螺环烷基,双环或杂环烷基,其可以由1至3个独立地选自由卤素,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基烷基;C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑羟烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基,羟基,‑NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>和氧代基组成的组的取代基取代;R<sup>3</sup>选自氢,C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>‑环烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷氧基烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基,杂环烷基,任选地由C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基取代的‑(CH<sub>2</sub>)<sub>0,1,2</sub>‑芳基和任选地由C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>‑环烷基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基;R<sup>4</sup>选自任选地由1至3个取代基取代的杂芳基,所述取代基选自卤素,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑羟烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基,C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>‑环烷基,氰基,氨基,硝基,‑O‑R<sup>6</sup>‑C(O)‑R<sup>7</sup>,‑SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>,任选地由C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>‑烷氧基,杂环烷基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>‑烷氧基,R<sup>6</sup>和R<sup>8</sup>选自C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,R<sup>7</sup>选自杂环烷基,R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地选自氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,‑C(O)‑O‑C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |