发明名称 |
吡咯烷基杂环类 |
摘要 |
本发明涉及式I的化合物及其生理学上可接受的盐,其中A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>、A<sub>3</sub>、B、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>如在说明书中和在权利要求中所定义的。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。<img file="DDA0000618289220000011.GIF" wi="432" he="263" /> |
申请公布号 |
CN104363908A |
申请公布日期 |
2015.02.18 |
申请号 |
CN201380027963.4 |
申请日期 |
2013.05.27 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
亚历山大·弗洛尔;卡特里·格勒布科茨宾登;马蒂亚斯·克尔纳;克里斯蒂安·勒纳 |
分类号 |
A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;C07D487/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/4162(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
陈平;柳春琦 |
主权项 |
式(I)的化合物<img file="FDA0000618289200000011.GIF" wi="449" he="284" />其中A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>和A<sub>3</sub>独立地是N或C,条件是A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>和A<sub>3</sub>不同时是N,B是C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑亚烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>‑亚烯基、‑O‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基或‑NH‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>,独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑羟烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>‑环烷基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的氮原子一起,形成可以被独立地选自由以下各项组成的组的1至3个取代基取代的杂环烷基:卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑羟烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基、羟基和氧代基;R<sup>3</sup>选自任选地被选自以下各项的1至3个取代基取代的杂芳基:卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基、环烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基、芳基、杂芳基、‑NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、‑O‑R<sup>7</sup>、‑C(O)‑NR’R”,其中杂芳基含有至少一个与连接环碳原子邻接的氮原子,R<sup>4</sup>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>‑环烷基,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的氮原子一起,形成可以被独立地选自由以下各项组成的组的1至3个取代基取代的杂环烷基:卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑羟烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基和氧代基;R<sup>7</sup>选自C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基和杂环烷基,R’和R”独立地选自氢和C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |