一种2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛及其还原产物的制备方法

摘要

本发明公开了一种2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛及其还原产物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基噻唑和多聚甲醛为原料，一步醛基化反应制备2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛。将制备的2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛与NaBH₄反应，制备2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛的还原产物即2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醇。本发明采用一步法醛基化反应，反应过程简单、收率高、环保性好。

主权项

一种2‑[[4‑氟‑3‑(三氟甲基)苯基]氨基]‑4‑吡啶基‑5‑噻唑甲醛的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以2‑[[4‑氟‑3‑(三氟甲基)苯基]氨基]‑4‑吡啶基噻唑和多聚甲醛为原料，一步醛基化反应制备2‑[[4‑氟‑3‑(三氟甲基)苯基]氨基]‑4‑吡啶基‑5‑噻唑甲醛；所述2‑[[4‑氟‑3‑(三氟甲基)苯基]氨基]‑4‑吡啶基噻唑与多聚甲醛的摩尔比为1:5~15；所述反应在溶剂的存在下进行，溶剂选自乙腈或乙醇溶液；所述反应在碱的存在下进行，使用的碱为三乙胺、二乙胺或四氢吡咯；所述反应在路易斯酸的存在下进行，路易斯酸为氯化镁、氯化锌、氯化铁或氯化铝。