| 发明名称 | 一种色瑞替尼的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种色瑞替尼的制备方法，属于化学制药领域，以3-溴-4-甲基苯酚为起始原料经过酚羟基异丙基化、硝化、偶联、还原反应得到中间体1，再以邻硝基氟苯为另一起始原料经异巯基化、氧化、还原、嘧啶化得中间体2，1与2偶联反应得BOC酸酐保护的色瑞替尼，最后脱除叔丁氧羰基保护基得到色瑞替尼。本发明是一种操作简单易行，收率比较高，污染小，适合工业化生产的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN104356112A | 申请公布日期 | 2015.02.18 |
| 申请号 | CN201410596441.2 | 申请日期 | 2014.10.30 |
| 申请人 | 南京奇可医药化工有限公司 | 发明人 | 吴学平;韩冬;时珠勇 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人 | 杜静 |
| 主权项 | 一种色瑞替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）以3‑溴‑4‑甲基苯酚为起始原料经过酚羟基异丙基化、硝化、偶联、还原反应得到中间体1；<img file="2014105964412100001dest_path_image002.GIF" wi="395" he="343" />2）再以临硝基氟苯为另一起始原料经异巯基化、巯基氧化、硝基还原、2,3,4‑三氯嘧啶取代得中间体2；<img file="2014105964412100001dest_path_image004.GIF" wi="381" he="255" />3）中间体 1与中间体2偶联反应得BOC酸酐保护的色瑞替尼，最后脱除叔丁氧羰基保护基得到色瑞替尼；<img file="2014105964412100001dest_path_image006.GIF" wi="500" he="403" />。 | ||
| 地址 | 210038 江苏省南京市栖霞区仙林大学城纬地路9号江苏生命科技园F6幢1017室 | ||