发明名称 一种改进的头孢地尼制备工艺
摘要 一种改进的头孢地尼制备工艺,包括以下步骤:1)7-AVCA、二甲基乙酰胺、有机溶剂加入反应釜,降温;2)加入有机碱,搅拌10分钟;3)加入活性酯,0-5度反应20~25小时;4)检测反应终点,加入对甲苯磺酸,搅拌30分钟;5)过滤得到头孢地尼中间体;6)中间体溶于有机溶剂,加酸搅拌30分钟;7)过滤得到头孢地尼盐;8)头孢地尼盐溶于有机溶剂加碱调节pH值,加入活性炭脱色,得到头孢地尼。本发明的有益效果在于:将头孢地尼合成中缩合步骤对甲苯磺酸的投料方式由原来的甲醇溶解滴加改为直接投料固体,这样减少员工溶解、抽取物料的操作步骤,减少生产时间,降低人员劳动强度,去除甲醇使用,节约了地尼的生产成本。
申请公布号 CN104356144A 申请公布日期 2015.02.18
申请号 CN201410541159.4 申请日期 2014.10.14
申请人 天津医药集团津康制药有限公司 发明人 谢春雷;高浩贤;张吉宏
分类号 C07D501/22(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 主分类号 C07D501/22(2006.01)I
代理机构 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人 龚燮英
主权项 一种改进的头孢地尼制备工艺,包括以下步骤:1)7‑AVCA、二甲基乙酰胺、有机溶剂加入反应釜,降温;2)加入有机碱,搅拌10分钟;3)加入活性酯,0‑5度反应20~25小时;4)检测反应终点,加入对甲苯磺酸,搅拌30分钟;5)过滤得到头孢地尼中间体;6)中间体溶于有机溶剂,加酸搅拌30分钟;7)过滤得到头孢地尼盐;8)头孢地尼盐溶于有机溶剂加碱调节pH值,加入活性炭脱色,得到头孢地尼。<img file="FDA0000586613400000011.GIF" wi="1780" he="617" />
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