发明名称 吡仑帕奈中间体的制备方法
摘要 本发明涉及一种操作简单,原料易得,生产成本低,产品质量好且适合工业化大生产的吡仑帕奈中间体5-(吡啶-2-基)-2(1H)-吡啶酮的制备方法。<img file="498347dest_path_image001.GIF" wi="527" he="236" />
申请公布号 CN104356056A 申请公布日期 2015.02.18
申请号 CN201410661618.2 申请日期 2014.11.19
申请人 南京华威医药科技开发有限公司 发明人 包金远;徐峰;吴启光;蒋玉伟;张孝清
分类号 C07D213/64(2006.01)I 主分类号 C07D213/64(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种吡仑帕奈中间体5‑(吡啶‑2‑基)‑2(1H)‑吡啶酮的制备方法,其特征在于合成路线如下所示:<img file="430630dest_path_image002.GIF" wi="557" he="124" />其中包括如下步骤:  A、将化合物(BL03)加入多聚磷酸中,加入N,N二甲基丙烯醛,然后加入乙酸铵或甲酸铵任意一种反应得到化合物(BL04),80~100℃反应3~5h;B、将反应体系冷却至室温,加入冰水搅拌,然后加入氢氧化钠或氢氧化钾,80~100℃反应2~4h得到5‑(吡啶‑2‑基)‑2(1H)‑吡啶酮。
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