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<p>Composiciones farmacéuticas que comprenden estos agonistas inversos que contienen biarilo y método para modular y usar receptores ROR-g usando estos agonistas inversos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R¹ᵃ y R¹ᵇ son cada uno independientemente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente heteroaralquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquilo opcionalmente sustituido, o R¹ᵃ y R¹ᵇ tomados juntos forman un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R²ᵃ, R²ᵇ, R²ᶜ y R²ᵈ son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C₁₋₄, O-alquilo C₁₋₄ o CF₃; R³ es H, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, OR⁴, halógeno, SR⁴, S(O)₂R⁴, NR⁵R⁶, un heteroarilo opcionalmente sustituido o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R⁴, R⁵ y R⁶ son cada uno independientemente alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R⁷ es alquilo C₁₋₄ o R³ y R⁷ pueden tomarse juntos para formar un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R⁸ᵃ, R⁸ᵇ, R⁸ᶜ, R⁸ᵈ y R⁸ᵉ son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C₁₋₄, OR⁴, NR⁵R⁶, CF₃ o CN; X es CH o N; y J es un enlace o alquileno C₁₋₄. Reivindicación 5: Un compuesto de fórmula (2) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde J es un enlace o alquileno C₁₋₄: A es un resto de formula (3) ó (4); B es seleccionado del los compuestos de formula (5) - (10); siempre y cuando J es alquileno C₁₋₄ y B es el resto de formula (5), R¹⁰ no es hidroxilo; X¹ es CH o N; X² es C-R²ᵃ o N; X³ es C-R²ᵇ o N; X⁴ es C-R²ᵈ o N; X⁵ es S u O; R²ᵃ, R²ᵇ, R²ᶜ y R²ᵈ son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C₁₋₄, O-alquilo C₁₋₄ o CF₃; R³ es H, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, OR⁴, halógeno, SR⁴, S(O)₂R⁴, NR⁵R⁶, un heteroarilo opcionalmente sustituido o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; cada R⁴ es independientemente alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R⁵ y R⁶ son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R⁷ es alquilo C₁₋₄ o R³ y R⁷ pueden tomarse juntos para formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R⁸ᵃ, R⁸ᵇ, R⁸ᶜ, R⁸ᵈ, son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C₁₋₄, OR⁴, NR⁵R⁶, CF₃ o CN; R⁹ es un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o cicloalquileno opcionalmente sustituido; R¹⁰ es NR¹ᵃR¹ᵇ, hidroxilo o alquilo opcionalmente sustituido; y R¹²ᵃ y R¹²ᵇ son cada uno independientemente alquilo opcionalmente sustituido, o R¹²ᵃ y R¹²ᵇ pueden tomarse juntos para formar un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, y R¹ᵃ y R¹ᵇ son cada uno independientemente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquilo opcionalmente sustituido, o R¹ᵃ y R¹ᵇ tomados juntos forman un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido.</p> |
