选择性胺化酮吗啡喃的方法

摘要

本发明一般涉及制备酮吗啡喃的方法，包括保持酮基为未保护的和使用氢源和催化剂进行还原胺化。

主权项

制备式(IV)的N‑烷基化的酮吗啡喃的方法：该方法包括：保持N‑亚胺酮吗啡喃或半缩醛胺酮吗啡喃的酮基为未保护的；和，在通过氢转移原位产生的氢源和催化剂的存在下还原N‑亚胺酮吗啡喃或半缩醛胺酮吗啡喃而基本上不将6‑酮官能团还原为醇，其中该氢源为质子化合物，其选自甲酸、甲酸的有机或无机盐及其组合，且该催化剂选自二氯(芳烃)Ru(II)二聚体、BINAP‑Ru(II)二乙酸盐、BINAP‑Ru(II)二氯化物、BINAP‑Ru(II)二溴化物、BINAP‑Ru(II)二碘化物、[RuCl((R或S)BINAP)(C₆H₆)]Cl、氯化Ru(III)、乙酰基丙酮酸Ru(III)、四烷基铵RuCl₄和吡啶RuCl₄，该N‑亚胺酮吗啡喃或半缩醛胺酮吗啡喃为式(III)的化合物：其中：R¹和R²独立地选自氢、烃基、取代的烃基、卤素和{–}OR¹⁵；R³、R⁷和R⁸独立地选自氢、烃基、取代的烃基和{–}OR¹⁵；R⁹选自氢、烃基和取代的烃基；R¹⁴选自氢和羟基；R¹⁵选自氢、烃基和取代的烃基；X为氧；Z¹选自{–}NCH(OH)(R⁹)和{–}N⁺＝CH(R⁹)；且Z²为{–}NCH₂R⁹，其中烃基选自包括1至20个碳原子的烷基、烯基、炔基和芳基部分；且其中取代的烃基为被至少一个选自氮、氧、硅、磷、硼、硫、或卤素的杂原子取代的烃基。