发明名称 | Δ<sup>3</sup>-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法 | ||
摘要 | 本发明属于化学合成领域,提供了一中合成Δ<sup>3</sup>-2-羟基补骨脂酚的新方法,具体涉及一种Δ<sup>3</sup>-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法。本发明中通过不对称合成的路线合成通式(Ⅰ)的Δ<sup>3</sup>-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物,本方法克服了现有技术从植物中提取分离得到Δ<sup>3</sup>-2-羟基补骨脂酚含量极微,提取率非常低,以及在提取分离过程中易被氧化变质扥问题,能提供足够的样品供有关药学研究,为进一步的有关抗菌,抗感染,抗氧化,抗色素沉积,减少骨质流失,免疫抑制,肝损伤以及镇静催眠等药物研究提供了良好基础。<img file="DDA00003603723700011.GIF" wi="632" he="328" />其中:R<sub>1</sub>选自4-羟基,3-羟基,2-羟基,氢,4-甲基,4-甲氧基,4-三氟甲基,3,4-[d][1,3]dioxole,3,4-苯基;R<sub>2</sub>选自甲基,乙基,丁基;R<sub>3</sub>选自乙烯基,乙基,环丙基。 | ||
申请公布号 | CN104341276A | 申请公布日期 | 2015.02.11 |
申请号 | CN201310330679.6 | 申请日期 | 2013.07.31 |
申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 雷新胜;林国强;许千千;赵群 |
分类号 | C07C39/19(2006.01)I;C07C37/055(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C41/26(2006.01)I;C07C33/30(2006.01)I;C07C29/147(2006.01)I;C07C33/28(2006.01)I;C07C33/48(2006.01)I;C07D317/54(2006.01)I | 主分类号 | C07C39/19(2006.01)I |
代理机构 | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人 | 吴桂琴 |
主权项 | 通式(Ⅰ)的Δ<sup>3</sup>‑2‑羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法,<img file="FDA00003603723500011.GIF" wi="585" he="247" />其中:Ar选自取代的芳基,芳基上的取代基是一个或多个,取代位置是邻位或间位或对位,取代基是羟基,氢,烷基,烷氧基,三氟甲基,或卤素原子;R<sub>2</sub>选自甲基,乙基,丁基,苯基,取代的芳基;R<sub>3</sub>选自乙烯基,乙基,环丙基;其特征在于,通过如下合成路线制备:<img file="FDA00003603723500012.GIF" wi="1368" he="1277" />其中:Ar选自取代的芳基,芳基上的取代基是一个或多个,取代位置是邻位或间位或对位,取代基是羟基,氢,烷基,烷氧基,三氟甲基,或卤素原子;R<sub>2</sub>选自甲基,乙基,丁基,苯基,取代的芳基;R<sub>3</sub>选自乙烯基,乙基,环丙基;R选自甲基,乙基,异丙基,三氟乙基,叔丁基,苄基,烯丙基;其中R<sub>3</sub>由乙烯基通过氢化反应转化为乙基;或通过环丙烷化反应转化为环丙基。 | ||
地址 | 200433 上海市杨浦区邯郸路220号 |