发明名称 作为P2X<sub>3</sub>和/或P2X<sub>2/3</sub>拮抗剂的吲哚、吲唑和苯并咪唑芳基酰胺类
摘要 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐,其中X、Y、Z、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如本文所定义。还公开了使用所述化合物治疗与P2X<sub>3</sub>和/或P2X<sub>2/3</sub>受体拮抗剂相关的疾病的方法和制备所述化合物的方法。<img file="DDA0000122977590000011.tif" wi="775" he="452" />
申请公布号 CN102803245B 申请公布日期 2015.02.11
申请号 CN201080027590.7 申请日期 2010.06.22
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 M·P·狄龙;N·E·克劳斯
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 式I化合物或其可药用盐:<img file="FDA0000478978890000011.GIF" wi="775" he="471" />其中:R<sup>1</sup>是:C<sub>1‑6</sub>烷基;或卤素;R<sup>2</sup>是:C<sub>3‑6</sub>环烷基;C<sub>1‑6</sub>烷氧基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;或杂芳基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;所述杂芳基部分选自:嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基,其各自任选地被C<sub>1‑6</sub>烷基取代一次或两次;R<sup>3</sup>是:C<sub>1‑6</sub>烷基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷氧基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;卤代‑C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>3‑6</sub>环烷基;C<sub>3‑6</sub>环烷基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;任选地被卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基或卤代‑C<sub>1‑6</sub>烷基取代的苯基;或苯基‑C<sub>1‑6</sub>烷基,其中其苯基部分任选地被卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基或卤代‑C<sub>1‑6</sub>烷基取代;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是:氢;X是:N;或CR<sup>a</sup>,其中R<sup>a</sup>是C<sub>1‑6</sub>烷基或卤素;Y是:N;或CR<sup>b</sup>,其中R<sup>b</sup>是氢或C<sub>1‑6</sub>烷基;且Z是:N;或CR<sup>c</sup>,其中R<sup>c</sup>是氢或C<sub>1‑6</sub>烷基。
地址 瑞士巴塞尔