一种灯盏花素磷脂复合物及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种灯盏花素磷脂复合物及其制备方法和应用，所述的磷脂复合物由灯盏花素与磷脂按质量比1∶0.5－1.2复合而成。利用本发明的制备方法制备的灯盏花素磷脂复合物改变了灯盏花素的理化性质，增强其脂溶性、稳定性和水分散性，改善其跨膜转运性能，从而提高其生物利用度。本发明制备工艺简单、重现性好，适合工业化生产。

主权项

一种灯盏花素磷脂复合物的自微乳制剂的制备方法，其特征在于将质量比为5.32%的灯盏花素磷脂复合物，加入5‑10倍量的无水乙醇，在20‑60℃下搅拌溶解均匀至透明油状液体，得灯盏花素磷脂复合物乙醇溶液；向灯盏花素磷脂复合物乙醇溶液中加入12.63%的亚油酸甘油酯、12.63%的中链甘油三酯、20.72%的聚氧乙烯氢化蓖麻油、11.10%的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、37.6%的聚乙二醇400，磁力搅拌或者超声搅拌均匀至澄清透明油状液体，得灯盏花素磷脂复合物自微乳溶液；再将灯盏花素磷脂复合物自微乳在200‑1500bar压力条件下通过高压均质机或微射流均质机循环均质2‑10次，然后再减压浓缩，除去无水乙醇，即得灯盏花素磷脂复合物的自微乳制剂；    所述灯盏花素磷脂复合物的制备方法包括以下步骤：（1）、取灯盏花素与相当于灯盏花素0.5‑1.2倍重量的磷脂，加入到有机溶剂中，然后再加入相当于灯盏花素0.05‑0.15倍重量的抗氧化剂，所述的有机溶剂的用量应使灯盏花素的反应浓度为10‑30mg/mL；（2）、于20‑60℃、300‑600r/min条件下磁力搅拌，得澄明溶液，反应时间为0.5‑2.0小时；（3）、将步骤（2）制备的澄明溶液在30‑50℃条件下减压浓缩直至无有机溶剂蒸出，得黄褐色固体物质，真空干燥即得灯盏花素磷脂复合物，真空干燥温度为20‑50℃，干燥时间为3.0‑5.0小时，所述的磷脂为天然磷脂、合成磷脂或二者的混合物。