一种卢非酰胺的制备方法

摘要

本发明属于药物合成领域，提供了一种卢非酰胺的制备方法。以2,6-二氟苯甲醇为起始原料，与叠氮化试剂叠氮磷酸二苯酯反应生产关键中间体2,6-二氟苄基叠氮，再经过与丙炔酸酯反应、氨解反应制得卢非酰胺。本发明提供的卢非酰胺制备方法具有低毒性、低污染、安全性高、生产周期短、操作简便等优点，适合工业化生产。

主权项

一种制备卢非酰胺（I）的方法，如下述反应式所示：其中，R=(CH₂)nCH₃，n=0～6，优选n=0或1；具体包括以下顺序步骤：（1）将2,6‑二氟苯甲醇（II）与选自叠氮磷酸二苯酯的叠氮化试剂反应得到2,6‑二氟苄基叠氮（III）；（2）将化合物III与丙炔酸酯反应得到化合物IV；（3）将化合物IV在氨的醇溶液中反应得到目标产物卢非酰胺（I）。