发明名称 |
一种杂环磺酸衍生物的合成及其在药物治疗中的应用 |
摘要 |
本发明公开一类丹参酮IIA磺酸衍生物,其结构如式(I)所示,其中R1和R2分别独立代表氢原子,带有0-1个W取代基的C1-5直链或支链烷基,烯基,炔基,W独立的选自羟基、氨基、羧基、巯基,或R1和R2相互连接形成取代或非取代的3-6元饱和或不饱和的含有0-4个杂原子的环状基团,X为N、O或S,M为金属离子,如钠。此类化合物在保证丹参酮IIA活性的基础上,改善化合物的水溶性。相比丹参酮IIA磺酸钠,此类化合物的酸性明显降低,可避免出现注射刺激。<img file="DSA0000093658980000011.tif" wi="646" he="421" /> |
申请公布号 |
CN104341482A |
申请公布日期 |
2015.02.11 |
申请号 |
CN201310344929.1 |
申请日期 |
2013.08.09 |
申请人 |
付翌秋;陈剑 |
发明人 |
付翌秋;陈剑 |
分类号 |
C07J73/00(2006.01)I;A61K31/64(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P41/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07J73/00(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
丹参酮IIA磺酰胺衍生物,其药学上可接受的盐,溶剂合物,或其前药,或其盐的前药,其结构通式如(式I)所示:<img file="FSA0000093658990000011.GIF" wi="511" he="376" />其中,R1和R2分别独立的代表氢原子,被0‑1个取代基W取代的C1‑5直链和支链烷基,被0‑1个取代基W取代的C3‑6环烷基,被0‑1个取代基W取代的C3‑6烯基或取代烯基,被0‑1个取代基W取代的C3‑6炔基或取代炔基;所述W独立的选自羟基、氨基、羧基、巯基、甲氧基、甲巯基,或R1和R2相互连接形成取代或非取代的3‑6元饱和或不饱和的含有0‑4个杂原子的环状基团,所述杂原子可独立或同时选自O、N或S;M代表氢原子,金属离子,如Li、Na、K。X代表N、O或S。 |
地址 |
100085 北京市海淀区西二旗铭科苑13号楼504 |