哌啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物。杂芳基I是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子；杂芳基II是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子，或是包含1至4个选自S、O或N的杂原子的二元环体系，其中至少一个环本质是芳族的；R¹是低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基或卤素；R²是卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，或是-(CHR)_p-苯基，其任选被以下基团取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、S(O)₂-低级烷基、氰基、硝基、卤素取代的低级烷氧基、二甲基氨基、-(CH₂)p-NHC(O)O-低级烷基或卤素取代的低级烷基，并且R是氢、卤素、羟基或低级烷氧基，或是任选被羟基或卤素取代的低级烷基取代的环烯基或环烷基，或是包含1至3个选自O、S或N的杂原子的五或六元杂芳基，其任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或二甲基氨基取代，或是任选被卤素取代的O-苯基，或是任选被卤素、羟基、卤素取代的低级烷基或C(O)O-低级烷基取代的杂环烷基；R³是氢、低级烷基、氰基或苯基；R⁴是低级烷氧基、低级烷基或卤素；p是0或1；n是0、1或2；如果n是2则R⁴可以是相同的或不同的；m是0、1或2；如果m是2则R¹可以是相同的或不同的；o是0、1、2或3，如果o是2或3则R²可以是相同的或不同的；或涉及其药物活性酸加成盐。式(I)的化合物是β淀粉样蛋白的调节物并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。

主权项

式I的化合物 其中 杂芳基I是 杂芳基II是选自由以下各项组成的组的五或六元杂芳基： 或是选自由以下各项组成的组的二环体系： R¹是C_1‑7烷基、C_1‑7烷氧基、卤素取代的C_1‑7烷基或卤素； R²是苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，或 是‑(CHR)_p‑苯基，其任选被以下基团取代：卤素、C_1‑7烷基、C_1‑7烷氧基、S(O)₂‑C_1‑7烷基、氰基、硝基、卤素取代的C_1‑7烷氧基、二甲基氨基或卤素取代的C_1‑7烷基，并且R是氢、卤素、羟基或C_1‑7烷氧基，或 是C_3‑6环烯基或C_3‑6环烷基，其任选被羟基取代或被卤素取代的C_1‑7烷基取代，或 是其任选被卤素、C_1‑7烷基、C_1‑7烷氧基或二甲基氨基取代，或是任选被卤素取代的O‑苯基； R³是氢； R⁴是C_1‑7烷氧基、C_1‑7烷基或卤素； p是0或1； n是0、1或2；如果n是2则R⁴可以是相同的或不同的； m是0、1或2；如果m是2则R¹可以是相同的或不同的； o是0、1、2或3，如果o是2或3则R²可以是相同的或不同的； 或其药物活性酸加成盐。