发明名称 一种与Aβ斑块有亲和力的2-芳基苯并杂环化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明提供一类2-芳基苯并杂环化合物,其结构如下面的通式(I)所示,其中,X取S或O;Y取CH或N;R<sub>1</sub>为6位或7位取代基,取(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>F,其中n取1-3的整数,F取<sup>19</sup>F或<sup>18</sup>F;R<sub>2</sub>取NHCH<sub>3</sub>或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>。本发明的化合物与AD病人脑部Aβ斑块具有高亲和力。本发明还提供了所述化合物的制备方法和在制备正电子Aβ斑块显像剂中的应用。<img file="DDA00001598747600011.GIF" wi="664" he="256" />
申请公布号 CN102659772B 申请公布日期 2015.02.11
申请号 CN201210135460.6 申请日期 2012.05.03
申请人 北京师范大学 发明人 崔孟超;张锦明;王学丹;贾红梅;刘伯里
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 北京万科园知识产权代理有限责任公司 11230 代理人 刘俊玲;张亚军
主权项 一类2‑芳基苯并杂环化合物,其结构如下面的通式(I)所示:<img file="FDA0000596148940000011.GIF" wi="664" he="262" />其中,X取O;Y取CH;R<sub>1</sub>为6位取代基,取(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>F,其中n取1,F取<sup>19</sup>F或<sup>18</sup>F;R<sub>2</sub>取NHCH<sub>3</sub>或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>。
地址 100875 北京市西城区新街口外大街19号北京师范大学化学学院