发明名称 作为雄激素受体拮抗剂的二芳基乙内酰脲化合物及其应用
摘要 本发明涉及通式(I)的二芳基乙内酰脲类化合物、它们的衍生物、药学可接受的盐、溶剂合物及合成它们在治疗激素难治的前列腺癌、乳腺癌中的应用。<img file="DDA00003645840200011.GIF" wi="720" he="440" />其中R<sub>1</sub>-R<sub>5</sub>和G、X如说明书定义。
申请公布号 CN104341352A 申请公布日期 2015.02.11
申请号 CN201310348139.0 申请日期 2013.08.09
申请人 南京衡杰生物科技有限公司 发明人 张维威
分类号 C07D233/86(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D233/86(2006.01)I
代理机构 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 代理人 程大军;栾星明
主权项 式I的化合物或其药学可接受的盐、水合物或溶剂合物:<img file="FDA00003645839900011.GIF" wi="728" he="449" />其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>烷基,该烷基中的一个或多个氢原子任选地被氘替换;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们所连接的碳原子一起形成3‑6元环,该环上的一个或多个氢原子任选地被氘替换,以及R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>烷基,该烷基中的一个或多个氢原子任选地被氘替换;R<sub>4</sub>选自氢、氘、卤素和氰基;R<sub>5</sub>选自氢、氘、卤素和三氟甲基;G选自氧或硫;X选自氢、氘和卤素;条件是R<sub>1</sub>‑R<sub>5</sub>及X中含有至少一个氘原子。
地址 210002 江苏省南京市秦淮区中山东路198号龙台国际大厦1708室