| 发明名称 | 一种抗胆碱药硫酸阿托品的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种硫酸阿托品的合成方法，其特征在于将苯乙酸甲酯(II)经水解得到化合物(III)，化合物(III)与二氯亚砜经酰化反应得到化合物(IV)，化合物(IV)与8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-醇缩合反应得到化合物(V)，化合物(V)与多聚甲醛在碱性条件下得到阿托品(VI)，阿托品(VI)在酸性条件下成盐得到硫酸阿托品(I)：该工艺简单，收率高，纯度高，单杂低，易于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104341414A | 申请公布日期 | 2015.02.11 |
| 申请号 | CN201410630744.1 | 申请日期 | 2014.11.11 |
| 申请人 | 武汉武药制药有限公司 | 发明人 | 皮金红;张伟;丁友友;赵涛涛;李文阳;魏金维;张琦;谢国范 |
| 分类号 | C07D451/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D451/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 11279 | 代理人 | 蒋常雪 |
| 主权项 | 一种如结构式I的化合物硫酸阿托品：<img file="FDA0000605117740000011.GIF" wi="686" he="477" />其合成新工艺，包括如下步骤：<img file="FDA0000605117740000012.GIF" wi="1688" he="1977" />(a)苯乙酸甲酯(II)经水解得到化合物(III)；(b)化合物(III)与二氯亚砜经酰化反应得到化合物(IV)；(c)化合物(IV)与8‑甲基‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑醇缩合反应得到化合物(V)；(d)化合物(V)与多聚甲醛在碱性条件下得到阿托品(VI)；(e)阿托品(VI)在酸性条件下成盐得到硫酸阿托品(I)。 | ||
| 地址 | 430035 湖北省武汉市硚口区古田路5号 | ||