一种磺酰胺衍生物的合成与药学应用

摘要

一类丹参酮IIA衍生物，通过连接臂与磷酸肌酸及其类似物形成缀合物，结构如式(I)所示。其中n＝1-3，m＝0-3，R1和R2分别独立代表氢原子，C1-5的烷基，环烷基，烯基，炔基，R1和R2也可形成3-6元环，M为金属离子，如钠。此类化合物在维持丹参酮IIA的活性基础上，通过磷酸肌酸中的磷酸钠盐改善整个分子的水溶性；且分子中的磷酸肌酸片段可以发挥对心肌的双重保护作用。

主权项

丹参酮IIA与磷酸肌酸通过连接臂形成的缀合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物，或其前药，或其盐的前药，其结构通式如(式I)所示：其中，n＝1，2，3；m＝0，1，2，3；R1和R2分别独立的代表氢原子，被0‑1个取代基W取代的C1‑5直链和支链烷基，被0‑1个取代基W取代的C3‑6环烷基，被0‑1个取代基W取代的C3‑6烯基或取代烯基，被0‑1个取代基W取代的C3‑6炔基或取代炔基；所述W独立的选自羟基、氨基、羧基、巯基、或R1和R2相互连接形成取代或非取代的3‑6元饱和或不饱和的含有0‑4个杂原子的环状基团，所述杂原子可独立或同时选自O、N或S；M代表氢原子，金属离子。