| 发明名称 | 夫沙那韦中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含有氧原子作为仅有的杂环原子的杂环化学技术领域。具体为夫沙那韦(Fosamprenavir)中间体的制备方法。上述制备方法为以(S)-四氢呋喃-3-醇为原料与氯甲酸酯在碱性条件下进行反应，所得到的活性酯式(4)化合物可与下列的式(7)化合物直接作用制备得到下列的式(8)化合物，式(8)化合物是用于制备夫沙那韦的关键中间体。本发明在由式(4)化合物制备式(8)化合物过程中也可以加入催化剂，提高反应收率。同时本发明在制备式(8)化合物过程中各步反应中所得到的各中间体化合物可不经分离，直接进行后继反应，即可进行一锅法反应。其中R<sup>1</sup>为烷基或芳烃基。<img file="DSA00000418952400011.tif" wi="1508" he="301" /> | ||
| 申请公布号 | CN102584748B | 申请公布日期 | 2015.02.11 |
| 申请号 | CN201110008262.9 | 申请日期 | 2011.01.13 |
| 申请人 | 浙江九洲药业股份有限公司 | 发明人 | 姚庆旦;高红军;车大庆 |
| 分类号 | C07D307/20(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/20(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种夫沙那韦中间体的制备方法，由下列的式(4)化合物在碱存在下与下列的式(7)化合物作用制备得到下列的式(8)化合物，<img file="FSB0000134252780000011.GIF" wi="1546" he="332" />其中R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>～C<sub>12</sub>支链或直链烷基，苄基或取代苄基。 | ||
| 地址 | 318000 浙江省台州市椒江区外沙路99号 | ||