Inhibidores de la tirosina-quinasa de Bruton

摘要

Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace; X es N; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, heteroarilo bicíclico, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,, halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-C6; R2 es -C(>=O), -C(>=O)O, -C(>=O)NR2', -NHC(>=O)O, -C(R2')2, -O, -S, -C(>=NH)NR2' o -S(>=O)2; cada R2' es con independencia H o alquilo C1-C6; R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, (alquilo C1-C6,)-amino, cicloalquil-amino, di(alquilo C1-C6)- amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterociclo-alquilo, heterocicloalquil-alquilo, cicloalquilo bicíclico, heterocicloalquilo bicíclico, espirocicloalquilo, espiroheterocicloalquilo, o espiroheterocicloalquilo bicíclico, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-C6, halógeno, (alquilo C1- C4)-amino, di(alquilo C1-C6)-amino, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, halógeno, nitro, amino, amido, acilo, ciano, oxo, sulfonilo, alquilsulfonilo C1-C6, guanidino, hidroxil-amino, carboxi, carbamoílo, carbamato, haloalcoxi C1-C6, heterocicloalquilo o haloalquilo C1-C6; dos grupos alquilo C1-C6 juntos pueden formar un anillo; Y4 es Y4a, Y4b, Y4c o Y4d; Y4a es H o halógeno; Y4b es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxi, amino, ciano y alcoxi C1-C6; Y4c es cicloalquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxi, amino, ciano y alcoxi C1-C6; y Y4d es amino, opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-C6, alcoxi alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.