发明名称 Azaindazoles
摘要 <p>Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que X y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenilo(C5-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenil(C5-C8)-alquilo(C1-C8) o - alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo no sustituido o sustituido, heterocicloalquil-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, aril alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, heteroarilalquilo( C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, halo, ciano, -CORa, - CO2Ra, -CONRaRb, -CONRaNRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, nitro, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa, -NRaSO2Rb, - NRaSO2NRaRb, -NRaNRaRb, -NRaNRaC(O)Rb, -NRaNRaC(O)NRaRb, -NRaNRaC(O)ORa, -ORa, -OC(O)Ra, y - OC(O)NRaRb; Y es H o halo; R1 es alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquil(C3- C8)-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenilo(C5-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenil(C5-C8)-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo no sustituido o sustituido, heterocicloalquil-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, aril-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, heteroaril-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, -CORa, -CO2Ra, - CONRaRb, -CONRaNRaRb; R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C8), ciano, trifluorometilo, -NRaRb, o halo; R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenilo(C5-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenil(C5-C8)-alquilo(C1-C8) no sustituido o sustituido, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo no sustituido o sustituido, heterocicloalquil-alquilo(C1-C8) no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, aril-alquilo(C1-C8) no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, heteroaril-alquilo(C1-C8) no sustituido o sustituido, ciano, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -CONRaNRaRb, - SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, nitro, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa, -NRaSO2Rb, - NRaSO2NRaRb, -NRaNRaRb, -NRaNRaC(O)Rb, -NRaNRaC(O)NRaRb, -NRaNRaC(O)ORa, -ORa, -OC(O)Ra, - OC(O)NRaRb; en donde cualquier grupo alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo, cicloalquenilo, bicicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), cicloalquenilo(C5-C8), haloalquilo(C1-C6), ciano, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -SRa, -SORa, -SO2 a, -SO2NRaRb, nitro, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, - NRaC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa, -NRaSO2Rb, -NRaSO2NRaRb, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)NRaRb, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquilo(C1-C4), y heteroaril-alquilo(C1-C4); en donde cualquier resto arilo o heteroarilo de dicho arilo, heteroarilo, aril-alquilo(C1-C4), o heteroaril-alquilo(C1-C4) está opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), cicloalquenilo(C5-C8), haloalquilo(C1-C6), ciano, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, - SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, nitro, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa, -NRaSO2Rb, - NRaSO2NRaRb, -ORa, -OC(O)Ra, y -OC(O)NRaRb; y Ra y Rb son independientemente cada uno hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8), cicloalquenilo(C5-C8), bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, en donde dicho grupo alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo, cicloalquenilo, bicicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente de halo, hidroxilo, alcoxi(C1-C4), amino, alquil(C1-C4)-amino, (alquil(C1-C4))(alquil(C1-C4))amino, -CO2H, -CO2-alquilo(C1-C4), - CONH2, -CONH-alquilo(C1-C4), -CON(alquilo(C1-C4))(alquilo(C1-C4)), -SO2-alquilo(C1-C4), -SO2NH2, -SO2NHalquilo( C1-C4), y -SO2N(alquilo(C1-C4))(alquilo(C1-C4)); o Ra y Rb tomados junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo saturado o insaturado de 5-8 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente de alquilo(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), amino, alquil(C1-C4)-amino, (alquil(C1-C4))(alquil(C1-C4))amino, hidroxilo, oxo, alcoxi(C1-C4), y alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1-C4), en donde dicho anillo está opcionalmente condensado a un anillo de cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo; o Ra y Rb tomados junto con el nitrógeno al que están unidos representan un sistema anular bicíclico con puente de 6 a 10 miembros opcionalmente condensado a un anillo de cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.</p>
申请公布号 ES2528269(T3) 申请公布日期 2015.02.06
申请号 ES20110803965T 申请日期 2011.05.05
申请人 GLAXOSMITHKLINE LLC 发明人 BURGESS, JOELLE LORRAINE;JOHNSON, NEIL;KNIGHT, STEVEN D.;LAFRANCE, LOUIS;MILLER, WILLIAM H.;NEWLANDER, KENNETH;ROMERIL, STUART;ROUSE, MEAGAN B.;TIAN, XINRONG;VERMA, SHARAD KUMAR;SUAREZ, DOMINIC
分类号 C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;C07D519/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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