发明名称 一种氘代的ω-二苯基脲的合成及生产的方法和工艺
摘要 公开了氘代的ω-二苯基脲的合成及生产的方法和工艺。特别是公开了一类可抑制磷酸激酶的氘代的ω-二苯基脲化合物以及N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-N’-(4-(2-(N-1’,1’,1’-三氘甲基氨基甲酰基)-4-吡啶基氧)苯基)脲的制备方法。所述的氘代二苯基脲化合物可用于治疗或预防肿瘤及相关疾病。
申请公布号 CN102803222B 申请公布日期 2015.02.04
申请号 CN201180014397.4 申请日期 2011.03.17
申请人 苏州泽璟生物制药有限公司 发明人 冯卫东;高小勇;代晓俊
分类号 C07D213/81(2006.01)I;C07C275/30(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/81(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 崔佳佳;祝莲君
主权项 一种制备化合物N‑(4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯基)‑N’‑(4‑(2‑(N‑1’,1’,1’‑三氘甲基氨基甲酰基)‑4‑吡啶基氧)苯基)脲的方法,<img file="FDA0000610801280000011.GIF" wi="987" he="206" />其特征在于,所述方法包括:(c)在惰性溶剂中,4‑氯‑3‑三氟甲基苯异氰酸酯(Ⅷ)与式5化合物反应,形成所述的化合物,其中所述的惰性溶剂为二甲亚砜和二氯甲烷的混合溶剂;<img file="FDA0000610801280000012.GIF" wi="1927" he="220" />其中,氘在氘取代位置的氘同位素含量是大于99%。
地址 215300 江苏省苏州市昆山市晨丰路209号