一种维格列汀的合成工艺

摘要

本发明属于药物合成领域，公开了一种维格列汀制备的新方法，本发明以N-芴甲氧羰基-L-脯氨酰胺为起始原料，经过酰胺脱水成腈，去Fmoc-保护基团，N-氯乙酰化反应得到中间体(S)-1-(氯乙酰基)-2-氰基吡咯烷，所得中间体进一步与3-氨基-1-金刚烷醇缩合得到维格列汀粗品，重结晶后得到维格列汀精品。通过此工艺流程合成维格列汀，方法简单，杂质含量低，有利于维格列汀的工业化生产。

主权项

一种维格列汀的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：以N‑芴甲氧羰基‑L‑脯氨酰胺为起始原料，经过酰胺脱水成氰，去Fmoc‑保护基团，N‑氯乙酰化反应得到中间体(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)‑2‑氰基吡咯烷，所得中间体进一步与3‑氨基‑1‑金刚烷醇缩合得到维格列汀粗品，重结晶后得到维格列汀精品。