一种左旋氯哌斯汀芬地柞酸的制备方法

摘要

本发明提供了一种左旋氯哌斯汀芬地柞酸的制备方法，包括以下步骤：将4-氯二苯甲醇与2-氯乙醇在苯类有机溶剂中进行亲核取代反应，得到中间产物；将所述中间产物与哌啶反应，得到外消旋氯哌斯汀；采用拆分剂对所述外消旋氯哌斯汀在脂肪醇类溶剂中拆分，得到左旋氯哌斯汀；将所述左旋氯哌斯汀与芬地柞酸进行成盐反应，得到左旋氯哌斯汀芬地柞酸；所述拆分剂为L-(-)-二R取代苯甲酰酒石酸，R为烷基、烷氧基、-Cl、-F、-Br或-H。本发明提供的方法在脂肪醇类溶剂中，以L-(-)-二R取代苯甲酰酒石酸为拆分剂对外消旋氯哌斯汀进行拆分，拆分收率高，使得到的左旋氯哌斯汀芬地柞酸具有较高的光学纯度，且具有较高的产品收率。

主权项

一种左旋氯哌斯汀芬地柞酸的制备方法，包括以下步骤：采用拆分剂对外消旋氯哌斯汀在脂肪醇类溶剂中拆分，得到左旋氯哌斯汀，所述拆分剂为L‑(‑)‑二R取代苯甲酰酒石酸，所述R为烷基、烷氧基、‑Cl、‑F、‑Br或‑H；将所述左旋氯哌斯汀与芬地柞酸进行成盐反应，得到左旋氯哌斯汀芬地柞酸。