发明名称 |
抗肿瘤药物来那替尼的中间体及其制备与应用 |
摘要 |
本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中,A为氢、离去基团或二甲基氨基;所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基;所述中间体化合物的酸加成盐为:当A为二甲基氨基时,式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。<img file="DDA0000055635670000011.tif" wi="1593" he="279" /> |
申请公布号 |
CN102731395B |
申请公布日期 |
2015.02.04 |
申请号 |
CN201110095788.5 |
申请日期 |
2011.04.15 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所;上海特化医药科技有限公司;山东特珐曼医药原料有限公司 |
发明人 |
张容霞;刘正;张强;夏祥飞;吴明军;陈基;陈伟铭;李剑峰;沈敬山 |
分类号 |
C07D215/56(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07C255/24(2006.01)I;C07C233/55(2006.01)I;C07C237/16(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/56(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
朱梅;师杨 |
主权项 |
一种如下通式所示的化合物III,<img file="FDA0000538230160000011.GIF" wi="699" he="283" />其中,A为氢、离去基团或二甲基氨基;所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基;Z为‑OR1或‑NH<sub>2</sub>;R1为氢、C<sub>1‑10</sub>的直链或支链烷基、C<sub>2‑5</sub>的链烯基、C<sub>6‑10</sub>芳基、或者C<sub>6‑10</sub>芳基取代的C<sub>1‑5</sub>烷基;“曲线”表示任意比例的顺式和反式化合物的混合物。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 |