发明名称 PSI-7977中间体化合物的制备方法
摘要 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种用于合成PSI-7977中间体化合物的制备方法。该方法具有操作简单,反应条件温和、易于后处理、反应周期短、收率高、安全可控的优点,所得的中间体化合物I具有光学纯度高,性质稳定的优点,更适合规模化工业生产。
申请公布号 CN104327138A 申请公布日期 2015.02.04
申请号 CN201410560209.3 申请日期 2014.10.21
申请人 齐鲁制药有限公司 发明人 李燕;张占涛;刘禄娟;刘永康;林栋;范传文
分类号 C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/073(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷的制备方法,该方法包含以下步骤:在四氯化锡存在下,化合物IV与化合物III反应,得到化合物II;<img file="FDA0000590108160000011.GIF" wi="1091" he="412" />其中,R为羟基保护基团,独立地选自乙酰基(Ac)、苄基(Bn)、苯甲酰基(Bz);L为离去基团,选自乙酰氧基(AcO)、苯甲酰氧基(BzO)、甲磺酰氧基(MsO)、甲苯磺酰氧基(OTs)、溴(Br)、氯(Cl)。
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