| 发明名称 | 1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑β-内酰胺酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明公开β-内酰胺酶抑制剂化合物(BLI)，包括针对A类、C类或D类β-内酰胺酶具有活性的化合物。本发明还公开制造BLI的方法，和所述化合物在制备药物组合物和抗细菌应用中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN104334558A | 申请公布日期 | 2015.02.04 |
| 申请号 | CN201380028018.6 | 申请日期 | 2013.03.29 |
| 申请人 | 丘比斯特药物股份有限公司 | 发明人 | 顾于归;何勇;殷宁;狄伦·C·亚历山大;詹森·B·克罗斯;切斯特·A·梅特卡夫三世;罗伯特·布施 |
| 分类号 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人 | 巩克栋;杨生平 |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FDA0000618380950000011.GIF" wi="734" he="544" />其中X选自O和S；R选自<img file="FDA0000618380950000012.GIF" wi="1531" he="129" />R<sup>1</sup>选自：a.氢；<img file="FDA0000618380950000013.GIF" wi="377" he="150" />其中R<sup>2</sup>选自<img file="FDA0000618380950000014.GIF" wi="746" he="278" />其中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的每一个独立地选自氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)‑烷基、氨基烷基、氨基环烷基和羟基烷基，且n选自1、2和3；<img file="FDA0000618380950000021.GIF" wi="404" he="270" />其中R<sup>6</sup>是H、(C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基氨基和<img file="FDA0000618380950000022.GIF" wi="309" he="247" />d.氨基；<img file="FDA0000618380950000023.GIF" wi="463" he="274" />其中R<sup>7</sup>选自H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)‑未被取代的烷基、氨基‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>)‑烷基、氨基环烷基、羟基烷基、<img file="FDA0000618380950000024.GIF" wi="375" he="245" />且其中p和q中的每一个独立地选自1和2；和f.CH(R<sup>8</sup>)CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>其中R<sup>8</sup>选自氨基和羟基。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||