| 主权项 |
1﹒一程序,用于制造一般化学式如下之化合 物:于此R1是氨基或一取代的氨基,R 2是羧基或一保护的羧基,R3是低烷基 与X是─S─或─S─或其在药物上可接 受的盐类。 此程序包括一化学式如下之化合物: 于此,R1,R2,R3与X均与上面之 定义相同,与一路易氏酸(lewisa cid)反应。 2﹒一程序,用以制造化学式如下之化合物: 于此,R1是氨基或一取代的氨基,R2 是羧基或一保护的羧基而R3是低烷基或 其在药物学上可接受的盐类。 此程序包括将一化学式如下之化合物氧化 : 于此,R1,R2,R3与X均与上面之 定义相同。 3﹒一程序,用以制造化学式如下之化合物: 于此:R1是氨基或一取代的氨基,R2 是一羧基或一保护的羧基与R3是低烷基 ,或其在药物学上可接受的盐类,此程序 包括还原一化学式如下之化合物:于此, R1,R2,R3与X均与上面之定义相 同。 4﹒一程序,用于制造化学式如下之化合物: 于此,R2是羧基或一保护羧基,R3是 低烷基保护的胺基,反应以消去胺基的保 护基。 5﹒一程序,用于制造一化学式如下之化合物 :于此,R1b是醯基胺基,R2是羧基 或一保护的羧基,R3是低烷基与X是─ S─或─S─,或其在药物学上可接受的 盐类,此程序包括一化学式如下之化合物 :于此,R2,R3与X均与上同义或其 盐类,与一醯化剂反应。 6﹒一程序,用于制造化学式如下之化合物: 于此,R1b是一醯胺基,R2是羧基或 一保护的羧基,R3是低烷基与X是─S ─或─S─,或其在药物上可接受之盐类 ,此程序包括如下式之化合物:于此,R 2,R3与X均与上同义,与R1b是醯 胺基,带有一三烷基氧卤硼酸盐(tr ialkul─oxoniumhalo borate)或一亚氨基卤化剂与一亚 氨基醚化剂,然后将所得之化合物与一醯 化剂反应,如果需要,再于水解。 7﹒一程序,用于制造如下式之化合物: 于此,R1b是醯胺基,带有一氨基,R 2是羧基或一保护的羧基,R2是低烷基 与X是─S─或─S─,或其在制药上可 接受之盐类。此程序包括驱使如下式之化 合物于此,R2,R3与X均与上同义, 而R1C是醯胺基,带有一保护的氨基。 反应以除去氨基之保护基。 8﹒一程序,用于制造如下式之化合物: 于此:R1f是具有一羟基之醯胺基,R 2是羧基或一保护的羧基,R3是低烷基 与X是─S─或─S─,或其在制药上可 接受的盐类,此程序包括驱使如下式之化 合物:于此,R1,R2与X均与上同义 ,R2a是一保护的羧基。 反应以除去羧基之保护基。 9﹒一程序,用于制造如下式之化合物: 于此,R1是胺基或一保护的胺基,R3 是低烷基,X是─S─,或─S─,或其 在制药上可接受的盐类。此程序包括驱使 如下式之化合物:于此,R1,R3和X 均与上同义,而R2a是一保护的羧基, 反应以除去羧基之保护基。 10﹒一程序,用于制造如下式之化合物: 于此,R2是羧基或一保护的羧基,R3 是低烷基,R4是芳香羟基,R5与R6 均为低烷基与X是─S─或─S─,或其 在制药上可接受之盐类。此程序包括如下 式之一化合物:于此,R2,R3,R4 与X均与上同义,或其盐类,此盐类带有 一低烷酮类如下式:R5─CO─R6; 于此,R5与R6均与上同义。 |
