| 主权项 |
1﹒制造下列通式所示2—芳香氨基—2—咪唑衍 生物之方法:(式中之R1,R2和R3,可相 同或不同地代表氢,卤素,以氯和溴为宜,低级 烷基,低级烷氧基,或氮基,但至少R1,R2 和R3中之一,始终为不同之氢原子,而R4为 —氢原子或R5基,该R5基代表—苯甲醯基, 必要时,可由含有1或2个碳原子之烷基所取代 ),及其盐类,其特征为,令如下通式之苯胺衍 生物(式中之R1,R2和R3意义同上),与 如下通式之1—芳香醯基咪唑烷基—2—酮(式 中R5意义同上),在对每摩尔所用通式(Ⅱ) 苯胺,至少有2摩尔之磷醯氯之存在下,于室温 至最高为磷醯氯之沸点温度范围内置换反应,将 分离过剩磷醯氯后生成之中间产物,徐徐水解之 ,如此所得通式(Ⅰ)中R4和R5同为芳香醯 基之化合物,宜经醇,酸,或硷性反应化合物处 理而裂解,所得通式(Ⅰ)化合物之游离酸或盐 ,以无机或有机酸离析之者。 2如请求专利部分第1﹒项之方法,其特征为, 每摩尔通式(Ⅱ)之苯胺衍生物,使用3摩尔以 上之磷醯氯者。 3﹒如请求专利部分第1﹒和2﹒项之方法,其特征 为,置换反应系在以过剩磷醯氯做为溶剂之情况 下进行者。 4﹒如讲求专利部分第1﹒至3﹒项之方法,其特征 为,通式(Ⅰ)中R4等于R5之化合物,其芳 香醯基R5裂解时,以低级脂肪醇,尤以初级醇 为佳,在加温下进行者。 5﹒如请求专利部分第1﹒至4﹒项之方法,以制造 如下通式之化合物:其中,Hal代表氯或溴, 而R5如通式(Ⅰ)之意义,其特征为,以2, 6—二卤素苯胺为原料者。 6﹒如请求专利部分第1﹒至4﹒项之方法,以制造 2—(2',6'—二氯苯氨基)—2—咪唑及 其盐,其特征为,2,6—二氯苯胺和通式(Ⅲ )之1—芳香醯基咪唑烷基—2—酮,在每摩尔 2,6—二氯苯胺至少有2摩尔磷醯氯之存在下 ,进行反应,并将过剩磷醯氯自反应混合物蒸发 除去,然后将残余物直接付之醯基裂解,如此获 得2—(2',6'—二氯苯氨基)—2—咪唑 之盐或游离硷者。 |
