水溶性冬凌草甲素衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及一类水溶性冬凌草甲素衍生物及其制备方法。具体地，对冬凌草甲素进行结构修饰，以其结构中羟基的反应为基础，引入如磷酸单酯，氨甲酸酯或其盐等水溶性基团，从而大幅提高其水溶性和药物特性。

主权项

冬凌草甲素衍生物，其通式为通式(1)所示 通式(1) 其中， R₁为：CR₂R₃OPO₃M₂、CONR₄R₅或CONR₄R₅·A； 其中， R₂、R₃分别为H，或者C1‑C6的直链或支链烷基，或者取代烷烃； R₄、R₅分别为H，或含有O、N等的C1‑C6的直链或支链烷基或含有O，N等的五员或六员杂环基团； A为无机酸或者有机酸； M为K⁺、Na⁺、1/2Mg²⁺、1/2Ca²⁺或NR₆R₇R₈R₉⁺； R₆、R₇、R₈、R₉分别为H，或者C1‑C6的直链或支链烷基，或者取代烷烃。