发明名称 卡巴他赛的结晶形式及其制备方法
摘要 本发明涉及药物化学领域,公开了卡巴他赛的三种结晶形式即卡巴他赛的酯合物形式晶型J、卡巴他赛的水合物形式晶型G以及卡巴他赛晶型I,以及卡巴他赛的新的结晶形式的制备方法。本发明所述卡巴他赛新晶型在口服吸收性、激活新陈代谢和抑制细胞的有丝分裂和间期细胞功能的发挥方面性能优异,并且其毒性弱,具有良好的储存和处理稳定性,因此可用于制备治疗前列腺癌的药物。
申请公布号 CN102746258B 申请公布日期 2015.02.04
申请号 CN201210259595.3 申请日期 2012.07.25
申请人 重庆泰濠制药有限公司 发明人 李靖;姚全兴
分类号 C07D305/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D305/14(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 冯琼
主权项 一种卡巴他赛乙酸乙酯合物形式晶型J,其特征在于,其X‑射线粉末衍射图中在2θ为7.9、8.5、10.1、12.6、14.0、15.0、15.8、17.3、19.4、20.1和22.4位置有峰,其对应峰强度为100.0、7.9、21.6、14.1、33.7、26.5、23.3、19.1、23.3、37.4和18.6,其具有基本上如图3所示的其热重分析法图和基本上如图4所示差示扫描量热法图。
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