发明名称 Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas
摘要 <p>Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: X es N o C-R3, Y es NH, O o ausente, R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4, L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de O u S o por un grupo -NH-, -N(LA)-, -CONH-, -N(LA)COO-, -SO2- o-NHCO, R3 es A, Hal, OH, COOH, SH, NH2, NO2 o CN, R4, R5, R6 cada uno, independientemente el uno del otro, son Ar, o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de anillo, en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de O u S y/o por un grupo -NH-, -NA-, -CHA-, -CO-, -CH>=N o -CH>=CH-, y/o en los que el grupo de conexión CH puede ser reemplazado por un átomo de N, y que pueden ser mono- o di-sustituidos por Hal o LA, L2 es -NHCO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -NHCONA-, -NHCOA-, -O-, -S-, -NH-, -NHSO2-, -SO2NH- -CONH-, - CONHCONH-, -NHCONHCO-, o -A-, Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y de 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos del esqueleto, el cual puede ser no sustituido o, independientemente entre sí, puede ser mono-, di- o trisustituido por Hal, A, OH, SH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONHA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2, SO2A y/o SO2Hal, y en el que un átomo de un anillo de N puede ser sustituido por un átomo de O para formar un grupo N-óxido, y en el cual en el caso de un ciclo aromático bicíclico, uno de los dos anillos puede ser parcialmente saturado, A es alquilo lineal o cíclico ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, en el cual uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de O o S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, - NHCONH-. -N(LA)-, -CONH-, - NHCO- o -CH>=CH-, y en el cual 1-3 átomos de H pueden ser reemplazados por Hal, y en el cual uno o dos grupos CH3 pueden ser reemplazados por OH, SH, NH2, NH(LA), N(LA)2, NHCOOH, NHCONH2 o CN, LA es alquilo lineal, ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de C.</p>
申请公布号 ES2527940(T3) 申请公布日期 2015.02.02
申请号 ES20100705453T 申请日期 2010.02.04
申请人 MERCK PATENT GMBH 发明人 SUTTON, AMANDA E.;RICHARDSON, THOMAS E.;HUCK, BAYARD R.;KARRA, SRINIVASA R.;CHEN, XIAOLING;XIAO, YUFANG;GOUTOPOULOS, ANDREAS;LAN, RUOXI;PERREY, DAVID;VANDEVEER, HAROLD;LIU-BUJALSKI, LESLEY;STIEBER, FRANK;HODOUS, BRIAN L.;QIU, HUI;JONES, REINALDO C.;HEASLEY, BRIAN
分类号 C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/04;C07D409/12;C07D413/04 主分类号 C07D239/94
代理机构 代理人
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