強力なアゴニスト作用を有する新規なＧＨ−ＲＨ類似体

摘要

合成ペプチドは、配列：［Ｒ１−Ａ１，Ａ２，Ａ６，Ａ８，Ａ１１，Ａ１２，Ａ１５，Ａ２０，Ａ２１，Ａ２２，Ｎｌｅ２７，Ａ２８，Ａ２９，Ａ３０］ｈＧＨ−ＲＨ（１〜３０）−Ｒ２（配列ＩＤ番号１）およびその薬学的に許容され得る塩を有する。前記配列中、Ｒ１は、Ａｃ、Ｔｆａであるか、または、存在せず、Ａ１は、Ｔｙｒ、Ｄａｔ、またはＮ−Ｍｅ−Ｔｙｒであり、Ａ２は、Ａｌａ、Ｄ−Ａｌａ、Ａｂｕ、またはＤ−Ａｂｕであり、Ａ６は、ＰｈｅまたはＦｐａ５であり、Ａ８は、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ｇｌｎ、Ｔｈｒ、またはＮ−Ｍｅ−Ａｌａであり、Ａ１１は、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、またはＨａｒであり、Ａ１２は、ＯｒｎまたはＬｙｓ（Ｍｅ）２であり、Ａ１５は、ＡｂｕまたはＡｌａであり、Ａ２０は、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、またはＨａｒであり、Ａ２１は、ＯｒｎまたはＬｙｓ（Ｍｅ）２であり、Ａ２２は、ＬｅｕまたはＯｒｎであり、Ａ２８は、ＳｅｒまたはＡｓｐであり、Ａ２９は、Ａｒｇ、Ｈａｒ、Ａｇｍ、Ｄ−Ａｒｇ、またはＤ−Ｈａｒであり、Ａ３０は、Ａｒｇ、Ａｇｍ、Ａｄａ、Ａｍｃ、Ａｈａ、Ａｐａ、Ｈａｒ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｄ−Ｈａｒ、Ｇａｂ、Ｇｌｎ、Ｄ−Ｇｌｎ、Ｇｌｎ−Ｇａｂ、Ｄ−Ｇｌｎ−Ｇａｂであるか、または、存在せず、Ｒ２は、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＮＨＲ３、−Ｎ（Ｒ３）２、または−ＯＲ３であり、Ｒ３は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、またはＣ２〜１２アルキニルのいずれかであり、ただし、Ａ２９がＡｇｍであり、Ａ３０およびＲ２が存在しない場合、Ａ１は、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒのみである。