| 发明名称 | 肾外髓质钾通道的抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有结构式I的化合物：<img file="DPA00001496925600011.tif" wi="618" he="189" />及其可药用盐，其是肾外髓质钾(ROMK)通道(Kir1.1)的抑制剂。式I的化合物可用作利尿剂和促尿钠排泄药，因此可用于治疗和预防由过量的盐和水滞留造成的失调症，包括心血管病，如高血压及慢性和急性心力衰竭。 | ||
| 申请公布号 | CN102459216B | 申请公布日期 | 2015.01.28 |
| 申请号 | CN201080030781.9 | 申请日期 | 2010.04.29 |
| 申请人 | 默沙东公司 | 发明人 | A·帕斯特纳克;A·沙里普尔;H·唐;N·H·托伊尔梅桑;L·杨;Y·朱;S·P·沃尔什 |
| 分类号 | C07D307/88(2006.01)I;C07D405/08(2006.01)I;C07D407/08(2006.01)I;C07D413/08(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/88(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 万雪松;刘健 |
| 主权项 | 具有结构式I的化合物：<img file="2010800307819100001dest_path_image001.GIF" wi="192" he="65" />I及其可药用盐，其中：<img file="2010800307819100001dest_path_image002.GIF" wi="116" he="58" />代表选自下列的杂环：<img file="dest_path_image003.GIF" wi="109" he="103" />；Z<sup>1</sup>选自：<img file="2010800307819100001dest_path_image004.GIF" wi="161" he="122" /><img file="dest_path_image005.GIF" wi="140" he="126" />和<img file="dest_path_image006.GIF" wi="139" he="126" />； Z<sup>2</sup>选自：<img file="dest_path_image007.GIF" wi="313" he="117" />和<img file="dest_path_image008.GIF" wi="162" he="117" />；X选自‑H和‑OH；Y是‑OH；X<sup>1</sup>和Y<sup>1</sup>各自是‑H；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自‑H、‑卤代和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基；R<sup>3a</sup>和R<sup>3b</sup>之一是‑CN且另一是R<sup>e</sup>；R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>之一是‑CN且另一是R<sup>f</sup>；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自是‑H；R<sup>7</sup>是–H；R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>各自独立地选自(a) ‑H、(b) 卤代、(c) ‑C<sub>1‑6</sub>烷基；R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>各自独立地选自(a) ‑H、(b) ‑C<sub>1‑6</sub>烷基；且R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>各自独立地选自(a) ‑H、(b) 卤代、(c) ‑C<sub>1‑6</sub>烷基、(d) ‑OC<sub>1‑3</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||