| 发明名称 | A54-葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物及制备与应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供A54-葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物，该共聚物由D-葡萄吡喃糖（<img file="2014105762247100004dest_path_image002.GIF" wi="8" he="16" />），D-葡萄吡喃糖-聚乳酸-羟基乙酸（<img file="2014105762247100004dest_path_image004.GIF" wi="13" he="16" />），A54-D-葡萄吡喃糖（<img file="dest_path_image006.GIF" wi="16" he="16" />）三种结构单元无规交替而成。本发明在合成葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物的基础上，进一步A54多肽修饰葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物，合成了A54-葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物，该共聚物可在水性介质中，通过自聚集形成胶团，并且可快速被肿瘤细胞所摄取，对人肝癌细胞系BEL-7402具有特异性靶向作用。该材料可有效包封水难溶性抗肿瘤药物，并具有对药物的缓释功能，通过A54多肽的修饰，实现对BEL7402肝肿瘤的靶向，从而大幅度提高药物的疗效。 | ||
| 申请公布号 | CN104311831A | 申请公布日期 | 2015.01.28 |
| 申请号 | CN201410576224.7 | 申请日期 | 2014.10.26 |
| 申请人 | 浙江大学 | 发明人 | 杜永忠;司徒俊青;余日胜;应晓英;游剑;赵梦丹 |
| 分类号 | C08G81/00(2006.01)I;C08G63/91(2006.01)I;C08B37/02(2006.01)I;C08H1/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C08G81/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人 | 张法高;赵杭丽 |
| 主权项 | 一种A54‑葡聚糖‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物，其特征在于，该共聚物由D‑葡萄吡喃糖（<img file="2014105762247100001dest_path_image002.GIF" wi="5" he="21" />），D‑葡萄吡喃糖‑聚乳酸‑羟基乙酸（<img file="2014105762247100001dest_path_image004.GIF" wi="11" he="21" />），A54‑D‑葡萄吡喃糖（<img file="2014105762247100001dest_path_image006.GIF" wi="15" he="21" />）三种结构单元无规交替而成，三种结构单元分别为：<img file="2014105762247100001dest_path_image008.GIF" wi="528" he="148" />其中，A54‑葡聚糖‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物中所使用的葡聚糖的分子量为10kDa‑100kDa；结构单元<img file="343716dest_path_image004.GIF" wi="11" he="21" />中聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的分子量为1.5kDa，其乳酸和羟基乙酸的比例为70﹕30；每个A54‑葡聚糖‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物中含有D‑葡萄吡喃糖‑聚乳酸‑羟基乙酸结构单元（<img file="323173dest_path_image004.GIF" wi="11" he="21" />）1～3个； A54为多肽，其序列为丙氨酸‑甘氨酸‑赖氨酸‑丙氨酸‑苏氨酸‑脯氨酸‑丝氨酸‑亮氨酸‑谷氨酸‑苏氨酸‑苏氨酸‑脯氨酸（AGKATPSLETTP）；每个A54‑葡聚糖‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物中含有 A54‑D‑葡萄吡喃糖结构单元（<img file="788396dest_path_image006.GIF" wi="15" he="21" />）1~2个。 | ||
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