发明名称 经取代的1,2,3,4-四氢环戊并[b]吲哚-3-基乙酸衍生物
摘要 本发明涉及某些式(Ia)的经取代的1,2,3,4-四氢环戊并[b]吲哚-3-基乙酸衍生物及其药用盐,其显示出有用的药理学性质,例如作为S1P1受体激动剂。本发明还提供了含有本发明化合物的药物组合物及使用本发明化合物和组合物治疗S1P1受体相关障碍的方法,所述S1P1受体相关障碍为例如牛皮癣、类风湿性关节炎、克罗恩病、移植物排斥、多发性硬化、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、I型糖尿病、痤疮、微生物感染或微生物疾病及病毒感染或病毒疾病。<img file="DDA0000554700600000011.GIF" wi="792" he="368" />
申请公布号 CN104311472A 申请公布日期 2015.01.28
申请号 CN201410403616.3 申请日期 2009.07.22
申请人 艾尼纳制药公司 发明人 罗伯特·M·琼斯;丹尼尔·J·布扎德;韩相敦;金善姬;朱尔格·莱曼;布雷特·厄尔曼;珍妮·V·穆迪;朱秀文;斯科特·斯特恩
分类号 C07D209/94(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07D209/94(2006.01)I
代理机构 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 代理人 张永新
主权项 一种化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物,所述化合物选自式(Ia)的化合物:<img file="FDA0000554700570000011.GIF" wi="803" he="390" />其中m为1或2;n为1或2;Y为N或CR<sup>1</sup>;Z为N或CR<sup>4</sup>;且R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基硫基、氨甲酰基、氰基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基各自任选取代有选自C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基和卤素的一个或两个取代基。
地址 美国加利福利亚州