发明名称 作为FAK/Pyk2抑制剂的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物
摘要 本发明公开了作为FAK/Pyk2抑制剂的由式(I)表示的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。本发明还公开了含有上述物质的药物组合物、其在制备药物中的应用以及用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症的方法。<img file="DDA0000043070830000011.tif" wi="572" he="363" />
申请公布号 CN102093364B 申请公布日期 2015.01.28
申请号 CN201110002776.3 申请日期 2011.01.07
申请人 北京赛林泰医药技术有限公司 发明人 校登明;程靓;刘希杰;胡远东;许新合;刘志华;张立鹏;吴伟;王树龙;沈宇;李根;王银;赵胜;李舂龙;唐佳;于洪灏
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人 吴小瑛
主权项 通式I的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000559953030000011.GIF" wi="450" he="381" />式I其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自以下基团构成的组:氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;R<sup>3</sup>为氢,R<sup>4</sup>选自以下基团构成的组:5‑7元芳基,取代的5‑7元芳基,任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基苯基,具有一个或多个N、O或S杂原子的5‑7元杂芳基和取代的5‑7元杂芳基;所述取代的5‑7元芳基或5‑7元杂芳基被选自以下的至少一个基团取代:卤素,任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、单C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基氨基、二C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基,‑NR<sup>23</sup>C(O)R<sup>24</sup>、‑NR<sup>23</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>25</sup>、‑CONR<sup>23</sup>R<sup>26</sup>和‑SO<sub>2</sub>NR<sup>23</sup>R<sup>26</sup>;其中,R<sup>23</sup>和R<sup>26</sup>独立地选自以下基团构成的组:氢,任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基和C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基;或者R<sup>23</sup>、R<sup>26</sup>和与其相连的氮原子共同形成任选取代的5‑7元杂环;R<sup>24</sup>和R<sup>25</sup>独立地选自以下基团构成的组:任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>之一为任选取代的苯基或吡唑基,另一个选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;并且R”选自以下基团构成的组:氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;其中,上述各“任选取代的”基团中的取代基独立地为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、单环或二环芳基和5‑7元杂芳基中的一个或多个取代基。
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