发明名称 |
为用于治疗良性前列腺增生的α1A、α1D肾上腺素能受体和5-HT1A受体的拮抗剂的N-苯基哌嗪衍生物,包含所述N-苯基哌嗪衍生物的药物组合物 |
摘要 |
本发明提供了用作α1A肾上腺素能受体、α1D肾上腺素能受体和5-HT1A血清素受体的多重连接剂和/或拮抗剂的<i>N</i>-苯基哌嗪衍生物。这些物质是用于治疗良性前列腺增生和下尿路症状的原型的候选者,并且用于药物组合物。 |
申请公布号 |
CN104321313A |
申请公布日期 |
2015.01.28 |
申请号 |
CN201380012874.2 |
申请日期 |
2013.01.04 |
申请人 |
里约热内卢联邦大学;巴西文化和教育联盟 |
发明人 |
C.L.马丁斯达斯瓦;F.查加斯达斯瓦;L.查维斯巴贝拉托;L.德卡马戈纳斯森特;J.巴博萨多纳斯西门托维亚纳;R.奧里维拉斯瓦;L.F.努内斯勒梅斯;F.塞曼诺伊;L.A.索亚雷斯罗梅罗 |
分类号 |
C07D219/00(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D219/00(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
周齐宏;杨思捷 |
主权项 |
对α1A /D肾上腺素能受体和5‑HT1A受体具有高亲和力的N‑苯基哌嗪衍生物,其包含:‑ 用于与这些受体的TM3中的天冬氨酸残基(Asp)的羧酸基团进行离子相互作用的碱性氮原子;和‑ 至少一个用于与TM2、4、6和7中的互补残基进行疏水和静电相互作用的芳环;和‑ 在氮的2位(<i>邻位</i>)具有负电荷密度的基团或N‑苯基哌嗪亚单位、氢键受体,例如,醇盐和电子等排体。 |
地址 |
巴西里约热内卢 |