| 发明名称 | 低吸湿性阿立哌唑药物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。 | ||
| 申请公布号 | CN104306337A | 申请公布日期 | 2015.01.28 |
| 申请号 | CN201410466919.X | 申请日期 | 2002.09.25 |
| 申请人 | 大塚制药株式会社 | 发明人 | 坂东卓治;青木聪之;川崎淳一;石上诚;谷口洋一;薮内刚;藤本圣;西冈佳宏;小林功幸;藤村勤;高桥正典;阿部薰;仲川知则;新浜光一;宇积尚登;富永道明;大井祥博;山田昌平;富川宪次 |
| 分类号 | A61K9/16(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I | 主分类号 | A61K9/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 于巧玲 |
| 主权项 | 一种药用固体口服制剂，其通过特征在于下述的工艺制备：将阿立哌唑和一种或多种药学上可接受的载体湿造粒，于70‑100℃下干燥所得的颗粒并使用筛或研磨机分级，然后再次于70‑100℃下干燥分级的颗粒，其中，所述的药用固体口服制剂具有至少一种选自以下的溶出率：在pH4.5下60分钟后溶出70％或更大，和在pH5.0下60分钟后溶出55％或更大，其中，所述阿立哌唑通过以下制备：使7‑(4‑溴丁氧基)‑3,4‑二氢喹诺酮与1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪反应，并用乙醇重结晶所得的7‑{4‑[4‑(2,3‑二氯苯基)‑1‑哌嗪基]‑丁氧基}‑3,4‑二氢喹诺酮。 | ||
| 地址 | 日本东京 | ||