| 发明名称 |
一种具有双重响应性聚合物载药纳米胶束的制备 |
| 摘要 |
本发明首先通过调聚反应制备含端氨基聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-聚乙二醇)共聚物，然后以此引发L-谷氨酸-γ-苄酯-N-羧酸酐(BLG-NCA)的开环聚合，得到聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-聚乙二醇)-聚(L-谷氨酸-γ-苄酯)嵌段共聚物，再用水合肼与该嵌段聚合物的结构单元中L-谷氨酸-γ-苄酯(BLG)反应，将γ-苄酯基团转化为酰肼基团，得到一种具有温度和pH双重响应性的聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-聚乙二醇)-聚(L-谷氨酸-γ-酰肼)嵌段共聚物，该嵌段共聚物通过腙键的形成共价结合负载阿霉素，在水溶液中自组装形成纳米胶束，其药物的释放具有温度和pH双重响应性。 |
| 申请公布号 |
CN104311821A |
申请公布日期 |
2015.01.28 |
| 申请号 |
CN201410546530.6 |
申请日期 |
2014.10.15 |
| 申请人 |
江南大学 |
发明人 |
倪才华;杨期颐;张丽萍;刘明;奚林;陶蕾;谭骏 |
| 分类号 |
C08G69/48(2006.01)I;C08G69/40(2006.01)I;C08F283/06(2006.01)I;C08F220/54(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C08G69/48(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种具有双重响应性聚合物载药纳米胶束，其特征是聚(N‑异丙基丙烯酰胺‑co‑聚乙二醇)‑聚(L‑谷氨酸‑γ‑酰肼)嵌段共聚物通过腙键共价负载阿霉素，然后在水溶液中自组装形成纳米胶束，胶束粒径在250～550nm范围，其中聚(L‑谷氨酸‑γ‑酰肼)与阿霉素复合部分位于胶束的内层，聚(N‑异丙基丙烯酰胺‑co‑聚乙二醇)链段位于胶束的外壳，胶束具有温度和pH双重响应性，低临界溶液温度在人体体温37℃，pH值在4.5～5.8时酰肼基团结构发生变化，腙键断裂。 |
| 地址 |
214122 江苏省无锡市滨湖区蠡湖大道1800号 |
