发明名称 |
一种NH-1,2,3-三氮唑的合成方法 |
摘要 |
本发明公开了一种式(I)所示N<i>H</i>-1,2,3-三氮唑的合成方法,其在路易斯酸催化剂催化作用下,式(II)所示硝基烯与叠氮酸盐发生1,3-偶极环加成反应,其中,Ar为苯基、取代苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吲哚基或苯乙烯基;R为氢原子、苯基、取代苯基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基。本发明反应条件温和、生产成本低、底物适用范围广泛且产率高,为合成具有药物活性的N<i>H</i>-1,2,3-三氮唑类化合物提供了新途径。 <img file="201410565684x100004dest_path_image001.GIF" wi="260" he="98" /> |
申请公布号 |
CN104311495A |
申请公布日期 |
2015.01.28 |
申请号 |
CN201410565684.X |
申请日期 |
2014.10.23 |
申请人 |
西北大学 |
发明人 |
关正辉;权雪静;任智卉 |
分类号 |
C07D249/06(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D249/04(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I |
主分类号 |
C07D249/06(2006.01)I |
代理机构 |
西安西达专利代理有限责任公司 61202 |
代理人 |
谢钢 |
主权项 |
一种式(I)所示N<i>H</i>‑1,2,3‑三氮唑的合成方法,其特征在于: 在路易斯酸催化剂催化作用下,式(II)所示硝基烯与叠氮酸盐发生1,3‑偶极环加成反应,<img file="201410565684X100001dest_path_image001.GIF" wi="260" he="98" />其中,Ar为苯基、取代苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吲哚基或苯乙烯基;R为氢原子、苯基、取代苯基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>的烷基;所述取代苯基为卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>的烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>的烷基、羟基、硝基、腈基取代的苯基。 |
地址 |
710069 陕西省西安市太白北路229号 |