发明名称 | 巴多昔芬杂质的合成方法 | ||
摘要 | 本发明提供了一种合成巴多昔芬杂质的合成方法,以4-羟基苯乙醇为原料,苄氯保护酚羟基,二氯亚砜与苯乙醇反应生成苄氯,与中间体3-甲基-5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-1H-吲哚反应,钯碳催化加氢脱去苄基保护,获得巴多昔芬杂质。此方法无特殊试剂,所需原料便宜易得。<img file="39974dest_path_image001.GIF" wi="256" he="198" /> | ||
申请公布号 | CN104311468A | 申请公布日期 | 2015.01.28 |
申请号 | CN201410489342.4 | 申请日期 | 2014.09.24 |
申请人 | 万特制药(海南)有限公司 | 发明人 | 刘亚男;冉兆晋;闫起强 |
分类号 | C07D209/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/12(2006.01)I |
代理机构 | 代理人 | ||
主权项 | 一种巴多昔芬杂质的合成方法,其步骤如下:<img file="2014104893424100001dest_path_image001.GIF" wi="747" he="276" />以4‑羟基苯乙醇为原料,苄氯保护酚羟基,二氯亚砜与苯乙醇反应生成苄氯,与中间体3‑ 甲基‑5‑ 苄氧基‑2‑(4‑ 苄氧基苯基)‑1H‑吲哚反应,钯碳催化加氢脱去苄基保护,获得巴多昔芬杂质: 1‑(4‑羟基苄基)‑2‑(4‑ 羟基苯基)‑3‑ 甲基‑5‑ 羟基吲哚。 | ||
地址 | 570314 海南省海口市秀英区南海大道279号 |