HCV NS5A的抑制剂

摘要

本发明涉及非大环的非肽类取代的杂环化合物，其适用于抑制丙型肝炎病毒(“HCV”)复制，特别是抑制HCV的非结构性5A(“NS5A”)蛋白的功能。

主权项

一种化合物，如式IVb所示：其中，各R^a独立地选自‑OH、‑CN、‑NO₂、卤素、甲基、–OCF₃,–OCHF₂、–CF₃；r为0、1、2或3；各R^b独立地为C₁‑C₅烷基、羟基、卤素或氧代基；s为0、1、2或3；X¹为C或N；X²为C；Z和Z′独立地选自‑U‑(CR⁴₂)_t‑NR⁵‑U‑NR⁷‑R⁸、‑U‑(CR⁴₂)_t‑NR⁷‑R⁸、–U‑(CR⁴₂)_t‑R⁸和–U–(CR⁴₂)_t–NR⁵–U–O–R⁸，其中U选自–C(O)–和–C(S)–，R⁴选自氢、C₁至C₈烷基、C₁至C₈杂烷基、C₃至C₁₂环烷基、含有5‑6个环原子的杂环基、苯基、萘基、喹啉基，R⁵和R⁷独立地选自氢、C₁至C₈烷基、C₁至C₈杂烷基；R⁸选自氢、C₁至C₈烷基、C₁至C₈杂烷基、C₃至C₁₂环烷基、含有5‑6个环原子的杂环基、苯基、萘基、喹啉基、‑C(O)‑R⁸¹、‑C(S)‑R⁸¹，其中各R⁸¹独立地选自氢、C₁至C₈烷基、C₁至C₈杂烷基、C₃至C₁₂环烷基，任选地，R⁷和R⁸一起形成4至7元环，各t独立地为1或2，且X和X′各自独立地选自化学键、–CH₂–、–CH₂–CH₂–、–O–、–S–、–CH₂O–、–CH₂S–、和–CH₂N(R¹)–，其中R¹选自氢、C₁至C₈烷基。