发明名称 ХИНОКСАЛИНЫ И АЗАХИНОКСАЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА CRTH
摘要 1. Соединение формулы (I):или его фармацевтически приемлемая соль, гдеJи Jпредставляют собой независимо C(H), Q(R), C(R) или N, где выполняются следующие условия:(i) не более чем один из Jи Jпредставляет собой N,(ii) не более чем один из Jи Jпредставляет собой C(R); и(iii) только один Rзамещен на изображенном кольце, содержащем Jи J;Rвыбирают из группы, состоящей из:(i) -C(O)-N(R)(R),(ii) -S(O)-N(R)(R),(iii) -C(O)-C(R)(R)(R),(iv) -N(H)-C(O)-C(R)(R)(R),(v) -C(O)-O-C(R)(R)(R) и(vi) -N(H)-S(O)-C(R)(R)(R);Rи Rпредставляют собой независимо:a. H,b. C-Cалкил,c. C-Cалкенил,d. C-Cалкинил,e. -O-(C-Cалкил),f. -Q-R, где Rпредставляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из N, O и S, и где Rявляется незамещенным или замещен 1-5 фрагментами R, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C-Cалкила, C-Cалкокси, C-Cфторалкила, -O-(C-Cфторалкила), гидроксила, фенила и -CN;Q выбирают из группы, состоящей из(a) связи;(b) C-Cалкилена, где указанный C-Cалкилен является незамещенным или замещен 1-2 атомами фтора, C-Cалкилами, C-Cгидроксиалкилами или C-Cфторалкилами; и(c), где t равен 1, 2, 3 или 4;g. -Q-R, где Rпредставляет собой(i) 5-7-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, O, S, S(O) и S(O), где указанный гетероциклил Rнеобязательно образует конденсированный цикл с бензолом, пиридильным кольцом; или(ii) C-Cциклоалкил, где указанный циклоалкил Rнеобязательно образует конденсированный цикл с бензолом или пиридильным кольцом;и где Rявляется незамещенным или замещен 1-5 фрагментами R, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C-Cалкила, C-Cалкокси, C-Cфторалкила, -O-(C-Cфторалкила), гидроксила, -CN и -S(O)-(C-Cалкила), или когда два фрагмента Rгеминально замещены
申请公布号 RU2013134334(A) 申请公布日期 2015.01.27
申请号 RU20130134334 申请日期 2011.12.19
申请人 МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. 发明人 БОЙС Кристофер В.;ДЕГРАДО Сильвия Джоанна;ЧЭНЬ Сяо;ЦИНЬ Цзюнь;МАЦЦОЛА Роберт Д. Мл.;ЮЙ Юнун;МАККОРМИК Кевин Д.;ПАЛАНИ Анандан;СЯО Дун;АСЛАНЯН Роберт Джордж;У Цзе;РАО Ашвин Умеш;СИЛИПХАИВАНХ Пхиенг;МЕТОТ Джои Ли;ЧЖАН Хунцзюнь;КЕЛЛИ Элизабет Хелен;БРАУН Уилльям Колби;ЦЗЯН Цинь;ГОУАН Холисия Поливина;ЛИХЕЙН Эндрю Дж.;БИДЖУ Пураккаттле Джони;ДХОНДИ Паван К.;ДУН Ли;ФЕВРИЕР Салем;ХУАН Сяньхай;ВАККАРО Генри М.
分类号 C07D241/36 主分类号 C07D241/36
代理机构 代理人
主权项
地址