| 发明名称 | 一种培美曲塞二钠的杂质A的中间体的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种培美曲塞二钠的杂质A的中间体的合成方法，属于药物合成领域。（4-（2-(2-氨基-1-甲基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并（2，3-d）嘧啶-5-基)乙基）苯甲酰基）-L-谷氨酸是培美曲塞二钠的杂质A，4-（2-(2-氨基-1-甲基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并（2，3-d）嘧啶-5-基)乙基）苯甲酸甲酯是合成杂质A所需要的重要中间体，其合成方法是：化合物I 1-甲基胍和化合物II氰乙酸乙酯反应得到化合物III 2，6-二氨基-4-羰基-1-甲基嘧啶，化合物IV4-(4-羰基-3溴丁基)苯甲酸甲酯和化合物III反应得到化合物V 4-（2-(2-氨基-1-甲基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并（2，3-d）嘧啶-5-基)乙基）苯甲酸甲酯。 | ||
| 申请公布号 | CN104292232A | 申请公布日期 | 2015.01.21 |
| 申请号 | CN201410526177.5 | 申请日期 | 2014.10.01 |
| 申请人 | 山东铂源药业有限公司 | 发明人 | 赵孝杰;刘远慧 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种培美曲塞二钠的杂质A的中间体的合成方法，其特征是，包括以下步骤：<img file="FDA0000582466800000011.GIF" wi="999" he="319" />a、在一定温度下化合物I和化合物II反应得到化合物III；<img file="FDA0000582466800000012.GIF" wi="1290" he="325" />b、化合物IV和步骤a)中所得化合物III反应得化合物V。 | ||
| 地址 | 251400 山东省济南市济阳县泰兴东街12号 | ||